Design, synthesis and characterization of novel 1,2-benzisothiazol-3(2H)-one and 1,3,4-oxadiazole hybrid derivatives: Potent inhibitors of Dengue and West Nile virus NS2B/NS3 proteases
نویسندگان
چکیده
منابع مشابه
synthesis and characterization of some macrocyclic schiff bases
ماکروسیکلهای شیف باز از اهمیت زیادی در شیمی آلی و دارویی برخوردار می باشند. این ماکروسیکلها با دارابودن گروه های مناسب در مکانهای مناسب می توانند فلزاتی مثل مس، نیکل و ... را در حفره های خود به دام انداخته، کمپلکسهای پایدار تولید نمایند. در این پایان نامه ابتدا یک دی آلدئید آروماتیک از گلیسیرین تهیه می شود و در مرحله بعدی واکنش با دی آمینهای آروماتیک و یا آلیفاتیک در رقتهای بسیار زیاد منجر به ت...
15 صفحه اولDesign, synthesis and evaluation of 1,2-benzisothiazol-3-one derivatives as potent caspase-3 inhibitors.
A number of 1,2-benzisothiazol-3-one derivatives were prepared through structural modification of the original compound from high-throughput screening. Some analogues (e.g., 6b, 6r, 6s and 6w) were identified as novel and potent caspase inhibitors with IC50 of nanomolar. Structure-activity relationship (SAR) studies for caspase-3 inhibition were evaluated in vitro. Molecular modeling studies pr...
متن کاملextraction and characterization of allium irancum plant extract and its application in the green synthesis of silver nano particles and oxidation of thiocarbony1 compounds
سنتز سبز نانوذرات فلزی (nps) درسالهای اخیر توجه بسیارزیادی را به خود جلب کرده است. زیرا این پروتوکل کم هزینه وسازگار با محیط زیست از روش های استاندارد سنتز. در این پایان نامه ما گزارش میکنیم یک روش ساده و سازگار با محیط زیست برای سنتز نانوذرات نقره با استفاده از محلول آبی عصاره گیاه allium iranicum به عنوان یک عامل کاهش دهنده ی طبیعی. نانو ذرات نقره مشخص شد با استفاده از تکنیک های uv-visible، x...
synthesis of sulfides from alcohols and thiols in solvent-freeconditions and deoxygenation of sulfoxides
کاتالیست یک سنتز جدید برای تیواترها توصیف شده است. واکنش الکل ها با آریل، هتروآریل و آلکیل تیو ل ها درحضور 1،3،5- تری آزو- 2،4،6- تری فسفرین-2،2،4،4،6،6 هگزاکلراید ((tapc به عنوان یک کاتالیست موُثر، بازده های خوب تا عالی از تیواترها را حاصل می کند. علاوه براین، واکنش تحت شرایط بدون فلز و بدون حلال پیش می رود، بنابراین یک مکمل جالب برای روش های شناخته شده سنتز تیواترها ارائه می دهد. یک مکانیسم ا...
15 صفحه اولInhibitors of Dengue virus and West Nile virus proteases based on the aminobenzamide scaffold.
Dengue and West Nile viruses (WNV) are mosquito-borne members of flaviviruses that cause significant morbidity and mortality. There is no approved vaccine or antiviral drugs for human use to date. In this study, a series of functionalized meta and para aminobenzamide derivatives were synthesized and subsequently screened in vitro against Dengue virus and West Nile virus proteases. Four active c...
متن کاملذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: Bioorganic & Medicinal Chemistry
سال: 2013
ISSN: 0968-0896
DOI: 10.1016/j.bmc.2012.10.058